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常用药品(逐步增加)

常用药品(逐步增加)

999®感冒灵颗粒
简    介
  本品解热镇痛。用于感冒引起的头痛,发热,鼻塞,流涕,咽痛等。
组    方
  三*苦、金盏银盘、野菊花、岗梅、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因等。
性    状
  本品为浅棕色至深棕色的颗粒,味甜、微苦。
功能主治
  解热镇痛。用于感冒引起的头痛,发热,鼻塞,流涕,咽痛等。
用法用量
  开水冲服,一次1袋,一日3次。小儿减量或遵医嘱。
注意事项
  用药期间不宜驾驶车辆,管理机器及高空作业等。
剂    型
  颗粒剂

[ 本帖最后由 港人治港 于 2007-6-17 17:23 编辑 ]
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  • 空白 现金 +10 2007-6-21 15:21
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双黄连口服液
简    介
  本品清热解毒。用于风热感冒发热,咳嗽,咽痛。
组    方
  金银花、黄芩、连翘,辅料为蔗糖。
性    状
  本品为棕红色的澄清液体;味甜,微苦。
用法用量
  口服,一次2支,一日3次。
注意事项
  1. 忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。 2. 不宜在服药期间同时服用滋补性中成药。 3. 风寒感冒者不适用,其表现为恶寒重,发热轻,无汗,鼻塞流清涕,口不渴,咳吐稀白痰。 4. 有高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者、孕妇或正在接受其它治疗的患者,均应在医师指导下服用。 5. 服药三天后,症状无改善,或出现发热咳嗽加重,并有其他症状如胸闷、心悸等时应去医院就诊。 6. 按照用法用量服用,小儿、年老体虚者应在医师指导下服用。 7. 连续服用应向医师咨询。 8. 药品性状发生改变时禁止服用。 9. 儿童必须在成人的监护下使用。 10. 请将此药品放在儿童不能接触的地方。 11. 如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
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苦甘冲剂
组    方
  金银花、黄芩、苦杏仁、浙贝母、麻黄、薄荷、蝉蜕、桔梗、甘草。
性    状
  本品为深褐色颗粒;味甜、微苦。
功能主治
  疏风清热,宣肺化痰,止咳平喘。用于风热感冒及风温肺热引起的恶风、发热、头痛、咽痛、咳嗽、咳痰、气喘等症。
用法用量
  开水冲服,一次8g,一日3次,小儿酌减或遵医嘱。
剂    型
  冲剂
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利宝牌小儿新速效感冒颗粒
Libao Kangganmao Keli

化学成分
  对乙酰氨基酚 paracetamol, 盐酸金刚烷胺 amantadine HCl, 咖啡因 caffeine, 扑尔敏 chlorphenamine, 扑尔敏 人工牛黄
性    状
  本品为着色颗粒。
适 应 症
  解热镇痛药。用于伤风引起的鼻塞、咽喉痛、头痛、发热,对流行性感冒有预防和治疗作用。
用法用量
  冲服。2-5岁 :1袋/次,2次/日 ;5-12岁 :1-2 袋/次,2次/日。
剂    型
  颗粒剂
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新康泰克®
Contac NT

化学成分
  每 粒 缓释胶囊 盐酸伪麻黄碱 pseudoephedrine HCl 90 mg, 马来酸氯苯那敏 chlorpheniramine maleate 4 mg
性    状
  本品为内装粉色和黄色小丸的胶囊。
药理药动
  本品为缓解感冒症状的复方制剂。其中盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,具有收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部粘膜充血,减轻鼻塞症状的作用 ;马来酸氯苯那敏为抗组织胺药,能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕等症状。本品内容物中既含有速释小丸,也含有能在一定时间内发挥作用的缓释小丸,其有效浓度可维持12小时。
适 应 症
  可减轻由于普通感冒及流行性感冒引起的上呼吸道症状和鼻窦炎、枯草热所致的各种症状,特别适用于缓解上述疾病的早期临床症状,如打喷嚏、流鼻涕、鼻塞。
用法用量
  成人 每12小时口服1粒,24小时内不应超过2粒。疗程不超过3-7天。
不良反应
  困倦、口干、胃部不适、乏力、头晕、大便干燥。
禁忌症
  对本品中任一组分过敏者禁用。
1.本品一日剂量不得超过2粒,疗程不超过3—7天。症状未改善者请咨询医师。
2.服用本品期间禁止饮酒。
3.不能同时服用含有与本品成份相似的其它抗感冒药。
4.驾驶机动车,操作机器以及高空作业者工作时间禁用。
5.肝、肾功能不全者,老年心脏病、高血压、甲状腺疾病、糖尿病、前列腺肥大患者,12岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。
6.当本品性状发生改变时禁用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
  孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
  儿童用量请咨询医师或药师。
老年人用药
  老年心脏病、高血压、甲状腺疾病、糖尿病、前列腺肥大等患者使用本品前请咨询医师。
药物相互作用
  1. 本品不宜与氯霉素、巴比妥类、解痉药、酚妥拉明、洋地黄苷类并用。
2. 如正在服用其它药品,使用本品前请向医师咨询。
药品过量
  勿过量服药,如过量服药或有严重反应时请立即去医院就医。
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泰诺酚麻美敏片(原名:泰诺感冒片)、泰诺感冒片

性    状
  『成分』每 片 膜片 对乙酰氨基酚 acetaminophen 325 mg, 盐酸伪麻黄碱 pseudoephedrine HCl 30 mg, 氢溴酸右美沙芬 dextromethorphan HBr 15 mg, 马来酸氯苯那敏 chlorpheni
药理药动
  本复方具有解热镇痛、减轻鼻粘膜充血、镇咳和抗过敏作用。配方中的对乙酰氨基酚为解热镇痛药,通过抑制前列腺素合成酶,减少前列腺素合成产生解热镇痛作用 ;盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,可收缩鼻粘膜血管,减轻鼻粘膜充血 ;氢溴酸右美沙芬为镇咳药,通过抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用 ;马来酸氯苯那敏为H1受体阻断药,可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加,缓解流涕、打喷嚏、流泪和喉部发痒等过敏症状。
适 应 症
  普通感冒和上呼吸道过敏性疾病,能彻底缓解因感冒等引起的鼻塞、流涕、流泪、打喷嚏、头痛、咽喉痛、发热等症状。
用法用量
  成人和12岁以上儿童 1-2片/次,每6小时口服1次,24小时内不超过8片。
6-12岁儿童 1片/次,每6小时口服1次,24小时不超过4片。
不良反应
  偶见乏力、恶心、口干、食欲不振、头晕、皮疹、倦怠现象。
注意事项
  不得与其他含对乙酰氨基酚的药物同时服用。患有高血压、心脏病、甲亢、糖尿病、哮喘、青光眼、肺气肿、慢性肺部疾病、呼吸困难或因前列腺肥大引起排尿困难的病人、吸烟、咳嗽、肺气肿引起的长期慢性咳嗽或咳嗽伴有粘痰者慎用。服药期间避免同时饮用酒精类饮品。高空作业及操作机器者慎用。
『禁忌』对本药成分过敏者。
药物相互作用
  不宜与降压药、抗忧郁药、镇静药或催眠药同时使用。
剂    型
  薄膜片: 10 片
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泰诺酚麻美敏口服溶液、泰诺儿童感冒口服溶液

化学成分
  对乙酰氨基酚 acetaminophen , 盐酸伪麻黄碱 pseudoephedrine HCl , 氢溴酸右美沙芬dextromethorphan HBr , 马来酸氯苯那敏
药理药动
  本复方具有解热镇痛、减轻鼻粘膜充血、镇咳和抗组胺作用。配方中的对乙酰氨基酚为解热镇痛药,通过抑制前列腺素合成酶,减少前列腺素合成而产生解热镇痛作用 ;盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,可收缩鼻粘膜血管,减轻鼻粘膜充血 ;氢溴酸右美沙芬为镇咳药,通过抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用 ;马来酸氯苯那敏为H1受体阻断药,可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加,缓解流涕、打喷嚏、流泪和喉部发痒等过敏症状。
适 应 症
  供儿童用的感冒对症治疗药。适用于治疗由感冒引起的发热、头痛、周身四肢酸痛、喷嚏、流涕、鼻寒、咳嗽等症状。
用法用量
  口服,每4-6小时一次,24小时不超过四次,2-5岁每次服5 mL ;6-11岁每次服10 mL。
不良反应
  偶有头晕、皮疹、倦怠。
禁忌症
  对本药成分过敏者。
注意事项
  心脏病、高血压、甲亢、糖尿病、哮喘、青光眼、精神抑郁的病人,以及对麻黄碱药理作用敏感者慎用。不得与其它含对乙酰氨基酚的药物同时服用。
药物相互作用
  勿与降血压药、抗抑郁药、镇静或催眠药同时服用。
剂    型
  口服溶液
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复方地塞米松乳膏

化学成分
  每支含醋酸地塞米松7.5㎎、樟脑100㎎、薄荷脑100㎎、辅料为余量。
性    状
  本品为乳剂型基质的白色软膏,有樟脑的特异芳香。
药理药动
  肾上腺皮质激素类药。本品具有抗炎、抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出量,抑制组胺及其他毒性物质的形成和释放。
适 应 症
  主要用于过敏性和自身免疫性炎症性疾病。 如局部性瘙痒症、神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、慢性湿疹等。
用法用量
  皮肤外用。直接涂于患处,每日2~3次,病情较重或慢性炎症患者,每日5~8次,或遵医嘱。
不良反应
  长期大量使用可继发细菌、真菌感染,局部可发生痤疮、酒渣样皮炎、皮肤萎缩及毛细血管扩张,并可有瘙痒、色素沉着、颜面红斑、创伤愈合障碍等反应。
禁忌症
  真菌性或病毒性皮肤病禁用,对本药及其他皮质类固醇过敏者禁用。
注意事项
  1.不宜大面积、长期使用。
2.已确诊为真菌感染(癣)时不能使用本品单独治疗,但在使用抗真菌药物的同时可用本品止痒消炎。
3.当药物性状发生改变时禁止使用。
4.破损皮肤及粘膜部位不宜使用。
5.孕妇、哺乳期妇女及小儿慎用。儿童必须在成人的监护下使用。
6.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
7.本品不宜与其他皮肤科药品同时使用。
8.如正在使用其他药品,使用本品前请向医师或药师咨询。
孕妇及哺乳期妇女用药
  应权衡利弊后慎用,孕妇不能长期大面积或大量使用。
儿童用药
  应减少药物用量,不能采用封包治疗,用药时间不宜过长。
剂    型
  乳膏
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磺胺嘧啶混悬液

性    状
  本品含磺胺嘧啶。本品为细微颗粒的混悬水溶液,静置后细微沉淀,振摇后成均匀的白色混悬液。
药理药动
  本品属磺胺类广谱抗菌药,对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠肝菌科细菌中耐药菌株均增多,磺胺类药体对外下列微生物亦具活性:沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫。磺胺类药物为广谱抗菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗,此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用,因其可提供细菌生长的必需物质。
『药代动力学』
本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3—6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。
本品在体内分布与磺胺异恶唑相仿,可透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%—80%。该药的消除半衰期肾功能正常者约为10小时,肾功能衰竭者可达34小时,给药后48—72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%—85%。药物在尿中溶解度低,易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品,血透析仅中等程度清除该药,本品的蛋白结合率为38%—48%。
适 应 症
  用于溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染。
用法用量
  口服,一次10ml,一日2次,治疗脑膜炎一次10ml,一日4次,服时摇匀。
不良反应
  1. 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松懈萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2. 粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在全身应用磺胺药时应定期检查周围血象,发现异常及时停药。
3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症核新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
5. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
6. 肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸 氢钠并多饮水,以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2—3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿核血尿消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
7. 恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8. 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9. 中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或忧郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
艾滋病患者上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
磺胺药的不良反应累及各器官,此可能与其在体内的代谢过程及病人状况有关。磺胺药体内代谢的主要形式为乙酰化,但该类药的毒性难以完全以乙酰化物引起解释。
磺胺药通过细胞常状况下此类毒性物质可由谷胱甘肽等清除而解毒,然而某些患者,如免疫缺陷者体内谷胱甘肽浓度低下,致代谢产物积聚,毒性反应发生。磺胺药在人体内的乙酰化过程有快、慢两种类型,慢乙酰化者发生过敏反应者较多见。
注意事项
  1. 交*过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
2. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
3. 磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,该类药物对胎儿的影响在人类中的研究尚缺乏资料。根据美国食品药品管理局(FDA)资料,磺胺药在孕妇中的应用属C类,即动物实验症实药物有毒性,而在人类研究中缺乏充足的资料,但用于人类时可能利多于弊。然而在围产期由于磺胺药有引起新生儿核黄疸的可能,故不宜应用。
4. 磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中的浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
5. 小儿,磺胺药除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形虫病外,该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性。
6. 老年人,老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重疱疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
7. 下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、血卟啉症、肾功能损害患者。
8. 应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服药碱化尿液。
9. 治疗中须注意检查:
(1) 全血象检查,对接收较长疗程的患者尤为重要;
(2) 治疗中定期尿液检查(每2—3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿;
(2) 肝、肾功能检查。
『禁忌』
对磺胺类药物过敏着禁用,新生儿 及二月以下婴儿禁用。肝肾功能不良者禁用。
『孕妇及哺乳期妇女用药』
1. 本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
『儿童用药』
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,抑制增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。
『老年患者用药』
老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用
  尚不明确。
剂    型
  10%(g/ml)『包装』塑料瓶,100ml/瓶;玻璃瓶,500ml/瓶
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复方磺胺嘧啶片

性    状
  本品为白色片。
药理药动
  本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。近年来细菌对本品的耐药性普遍存在,尤其如志贺菌属等肠道菌科的细菌,故目前临床上很少使用。
本品作用机制为磺胺药作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,而甲氧苄啶作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,因此二者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,具有协同抗菌作用,较单药的耐药菌株减少,
『药代动力学』
本品中的磺胺嘧啶和甲氧苄啶口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,吸收后二者均可广泛分布于全身组织和体液中。并穿透血脑屏障至脑脊液中,达治疗浓度,也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环。30%~40%的磺胺嘧啶以及80%~90%的甲氧苄啶以原型自尿中排出。磺胺嘧啶的消除半衰期为8~13小时,甲氧苄啶的消除半衰期为8~10小时。
适 应 症
  近年来由于许多临床常见病原菌对本品耐药,故治疗细菌感染需参考药敏试验结果,复方磺胺嘧啶的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染:
1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。
2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的急性中耳炎。
3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。
用法用量
  成人常用量 口服,一次2片,一日2次。
小儿常用量 2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服SD 20~30mg/kg及TMP 4~6mg/kg,每12小时1次;
体重40kg以上的儿童剂量同成人常用量。
不良反应
  1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;
也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症,偶可发生再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
10.偶可发生无菌性脑膜炎、有头痛、颈项强直、恶心等。
磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。
治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
注意事项
  1.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病、失水、休克和老年患者。
2.交*过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药亦可能过敏。
3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
4.每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量,使成人尿量每日至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。
5.治疗中须注意:
(1)定期周围血象检查,疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
(2)应定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(3)肝、肾功能检查。
6.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重感染120~150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高。
7.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。
8.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。
9.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3~6mg肌注,一日1次,使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
10.下列情况不宜应用本品:
(1)中耳炎的预防或长程治疗。
(2)A组溶血性链球菌刻扁桃体炎和咽炎,因不易清除细菌。
『禁忌症』
1.对磺胺类药物和甲氧苄啶过敏者禁用;
2.孕妇、哺乳期妇女禁用;
3. 2个月以下婴儿、早产儿禁用;
4.肝肾功能不良者、血液病患者(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)禁用。
『儿童用药』
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。
『妊娠及哺乳期妇女用药』
1.磺胺嘧啶和TMP都可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现均有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.磺胺嘧啶可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对婴儿产生影响,特别是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿导致溶血性贫血的可能。TMP也可分泌至乳汁中,其浓度较高,且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢。鉴于上述原因,哺乳期妇女暂停应用本品。
『老年患者用药』
老年患者应用磺胺药时发生严重不良反应的机会增加,如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等。应用TMP易出现叶酸缺乏症。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用
  1.与尿碱化药合用可增加磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠合用时,上述药物需调整剂量,因本品中的磺胺嘧啶可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应。因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品后使用均需调整其剂量。
4.骨髓抑制药与本品合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应,如白细胞、血小板减少,应严密观察可能发生的毒性反应。
5.与避孕药(口服含雌激素者)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。
对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8.与光敏药物合用可能发生光敏作用相加。
9.接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与磺胺形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加,因此两药不宜同时应用。
11.磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者合用时可增强保泰松的作用。
12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。
13.与磺吡酮合用时可减少本品中的磺胺嘧啶自肾小管的分泌,其血药浓度升高而持久,易产生毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
14.TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。
15.TMP与环孢素合用可增加肾毒性。
16.利福平与本品合用可明显使TMP清除增加和血清半衰期缩短。
17.TMP不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
18.与氨苯砜合用会致氨苯砜和TMP两者血药浓度均升高,氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
19.与普鲁卡因胺合用时本品中的TMP可减少普鲁卡因胺肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。
药品过量
  过量服用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理方法: (1)洗胃。 (2)同时给尿液酸化药促进本品排泄。 (3)支持疗法。 (4)血液透析。长期服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时,患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四氢叶酸5~15mg,直至造血功能恢复正常。
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阿司匹林、醋柳酸

药理药动
  【药效学】
①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
【药动学】
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5~18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml; 抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途经已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
适 应 症
  水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药,临床可用于下列情况。
(1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。
(2)消炎、抗风湿:为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
(3)关节炎:除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
(4)抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
(5).儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)的治疗。
用法用量
  1.成人常用量口服。①解热、镇痛,一次 0.3—0.6g,一日 3次,必要时每 4小时 1次。②抗风湿,一日 3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服。③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如 50—150mg,每 24小时 1次。④治疗胆道蛔虫病,一次 1g,一日 2—3次,连用 2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
2.小儿常用量口服。①解热、镇痛,每日按体表面积 1.5g/平方米,分 4~6次口服,或每次按体重 5— 10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时 4~6小时 1次:②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分 3—4次服,如 1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。
其他:小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重 80— 100mg/kg,分 3—4次服,热退2—3天后改为每日 30mg/kg,分 2—4次服,连服 2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日 5—10mg/kg,1次顿服。
不良反应
  一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%)。
(2)较少见或很少见的有(发生率<3%);①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。
(3)逾量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
可引起胃肠道刺激,出血或不适,溶血性贫血,干扰血小板功能,血管神经性水肿,皮疹,哮喘,剂量过大有头晕,耳鸣,出汗,恶心,呕吐,精神失常或错乱,过度换气,神志不清,心源性虚脱,呼吸困难. 12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。
禁忌症
  (1)交*过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
(2)本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期 3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
(3)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650mg,5—8小时后乳汁中药物浓度可达 173—483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
(4)老年患者服用本品易出现毒性反应。
(5)小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
(6)下列情况应禁用:①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;②血友病或血小板减少症。
(7)下列情况时应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时;②溃疡病或腐蚀性胃炎;③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害. 妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状;
药物相互作用
  (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。
(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍,引起出血的危险。
(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
(5)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism),甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。
(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速。
(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显,>100—150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用,有加强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用,二者合用后如停用激素,则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降压作用。用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时,阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒。乙醇可加强阿司匹林所致的出血时间延长及胃出血。它不能与抗凝药物合用。
剂    型
  片剂,肠溶片剂
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阿奇霉素
药理药动
  阿齐霉素的抗菌谱与其他大环内酯类抗生素相同。对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用比红霉素略差,肠球菌属对本品耐药;但本品对某些革兰阴性菌的作用比红霉素强,如对流感杆菌包括产β内酰胺酶菌株的 MIC比红霉素低 8倍,约0.06~1mg/L。对摩拉卡他菌的 MIC为 0.03mg/L,对消化球菌、消化链球菌、类杆菌属和脆弱类杆菌的抗菌作用与红霉素相似或略差。对细胞内的病原体如支原体、衣原体、军团菌等的作用也与红霉素相似。
【药动学】
本品对胃酸稳定,虽然口服生物利用度仅 37%,单次服用 0.5g后 2~3h血药峰浓度约 0.4μg/ml,但组织分布好,蛋白结合率低(7%~23%),消除半减期 12~14h,服药后 12~30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达 2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和 2.7~3.5μg/g。50%以上的药物以原形由胆汁排泄,部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长,释放缓慢,单剂服药后 14日,仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于 6%,肾清除率为 1.67~3.156ml/s。
本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。
适 应 症
  主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率达90%,细菌清除率达 85%。对化脓性链球菌、金葡菌等所致的疖肿、蜂窝组织炎等,采用本品每日 1次 5日疗法(总量 1.5g),治愈率为 53%~74%,有效率达 90%以上,其疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂 1g治疗衣原体感染,其疗效与环丙沙星或多西环素相似。
用法用量
  进食前至少 1h,或进食后 2h服用本品。成人每日0.5g,1次顿服,疗程 3日;或首剂 0.5g,以后每日0.25g,疗程 5日。
性传播性疾患可采用单剂1g疗法。
老人可按成人剂量给药。
6个月以上儿童(45kg以下)每日剂量 10mg/kg,服法和疗程与成人相同。
如服用阿齐霉素混悬剂, 3~7岁(15~25kg)服 5ml(200mg),8~ll岁(26~35kg)服7.5ml(300mg),12~14岁(36~45kg)服 10ml(400mg)。
不良反应
  主要的不良反应为腹痛、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状,发生率约 9.6%;其次有皮疹等,多数属轻度和中度,不必停药。偶见转氨酶暂时性升高。
与红霉素等其他大环内酯类—样,严重的过敏反应如神经血管性水肿和过敏性休克等少见,但仍应注意。用药后应注意耐药菌如真菌引起的二重感染。
中枢和周围神经系统反应为1.3%,其它皮疹等≤ 1%。ALT和AST短暂升高,分别为1.7%和1.5%,少数出现白血球计数异常。副反应发生率不受病人年龄的影响。专项试验表明,本品对神经病学、听力、眼科学等方面未引起异常。
禁忌症
  轻度肾功能不全者应用本品无需调整剂量。中、重度肾功能不全者尚无剂量调整的成熟方案。肝功能不全、肝病患者不应选用本品。孕妇选用本品,必须充分权衡利弊。
对大环内酯类药物过敏者禁用。
药物相互作用
  本品与茶碱、华法林、卡马西平、甲基氢化泼尼松等并无相互作用。在服抗酸剂前 1h或后 2h,才能服用本品。在服用本品前 2h,给单剂西咪替丁也不影响本品的血药浓度。某些大环内酯类可影响地高辛代谢,因此连续应用本品可能会增高地高辛的血浓度,应予注意。本品不应与麦角类药物合用,因可导致病人麦角中毒;此外,大环内酯类已有报道能增加地高辛(改变肠道菌丛)、环孢菌素和酰胺咪嗪(通过抑制代谢)的血药浓度,所以AM与这三种药同时服用时,也可能会增加这几种药的血药浓度。合用时需监测后者的血药浓度。
剂    型
  片剂,胶囊剂,颗粒剂,干混悬剂,注射剂
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头孢氨苄
适 应 症
  呼吸道及尿道感染如急慢性气管炎、大叶性肺炎、咽喉炎、肾炎、肾盂肾炎。
用法用量
  成人 250-500 mg tid-qid, 儿童 30-100 mg/kg体重/日。参阅说明书。
不良反应
  胃肠道不适,过敏反应。
注意事项
  对青霉素过敏者、肾功能不全患者及孕妇慎用。
『禁忌』对头孢菌素过敏者。
剂    型
  胶囊 125 mg X 40 粒 125 mg X 80 粒
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阿莫西林克拉维酸钾片

性    状
  本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色或淡黄色。
药理药动
  本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素,克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性,但具有强大的广谱β内酰胺酶抑制作用,两者合用,可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。
本品的抗菌谱与阿莫西林相同,且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。
『药代动力学』
本品对胃酸稳定,口服吸收良好,食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg(阿莫西林250 mg,和克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度(Cmax),约为5.6mg/L。血消除半衰期(t1/2()约为1小时。8小时尿排出率为50%~78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同,正常人口服克拉维酸125g后1小时达血药峰浓度(Cmax),约为3.4 mg/L。蛋白结合率为22%~30%。血消除半衰期(t1/2()为0.76~1.4小时,8小时尿排出率约为46%。两者口服的生物利用度分别为97%和75%。
适 应 症
  本品适用于敏感菌引起的各种感染,如:
1.上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。
2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。
3.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。
4.皮肤和软组织感染:疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。
5.其他感染:中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。
用法用量
  口服。
成人和12岁以上小儿 一次1片,一日3次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查,连续治疗期不超过14日。
不良反应
  1.常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。
2.皮疹,尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。
3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。
4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
注意事项
  1.患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。
3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交*过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。
4.本品和氨苄西林有完全交*耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类有交*耐药性。
5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期;血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度,因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。
6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。
7.严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
8.对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
『禁忌症』
青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
『妊娠及哺乳期妇女用药』
1.本品可通过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,故孕妇禁用。
2.本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
『老年患者用药』
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用
  1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2()延长,毒性也可能增加。
2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。
8.氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
9.由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响,故可在空腹或餐后服用,并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。
剂    型
  0.375g(阿莫西林0.25g与克拉维酸0.125g)
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哌拉西林
Piperacillin

药理药动
  药效学
参阅青霉素钠。哌拉西林为广谱青霉素,对大肠杆菌、变形杆菌属、肺炎杆菌、绿脓杆菌、淋球菌(不产β-内酰胺酶株)等皆有较好的抗菌作用,不产β-内酰胺酶的沙门菌和志贺菌属也对本品敏感。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对本品的敏感性较差,沙雷菌和产酶流感杆菌多耐药。除耐青霉素金葡菌外,本品对革兰阳性菌也有较好作用。对肠球菌的抗菌活性与氨苄西林相仿。脆弱类杆菌对本品也比较敏感。大肠杆菌与本品接触后有丝状体形成。本品对青霉素结合蛋白-3(PBP-3)有高度亲合力,对PBP-2和PBP-7有中度亲合力,仅高浓度时才能对PBP-1有作用。
药动学
口服本品不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时血药浓度达峰值,血药峰浓度为 52.2μg/ml,6小时血药浓度为1.3μg/ml。静脉滴注和静脉推注本品 lg后血药浓度立即达58.0和142.1μg/ml,6小时分别为 0.5和0.6μg/ml。给严重肾功能损害病人(肌酐清除率≤5μg/ml)于 30分钟内按体重静脉滴注 70mg/kg,1小时后的血药浓度约为 350μg/ml。肌内注射、静脉滴注和静脉推注的分布容积分别为16.75L/kg、12.49L/kg和10.37L/kg。肺炎球菌脑膜炎患儿每6小时静滴69.0mg/kg或 103mg/kg后,次日至 17日脑脊液药物浓度为 2.3~24.5μg/ml,脑脊液浓度与血清浓度比为 0.36~3.65。静滴 lg后 30~90分钟,总胆管和胆囊中的胆汁药浓度为血清中的一半,皮下渗出液的峰浓度与血清的相同。给前列腺肥大病人于 4分钟内静脉注射本品4g,前列腺峰浓度于给药后 45分钟到达,为 71.5μg/g。本品的血清蛋白结合率为 17~22%。T1/2为 l小时左右。本品在肝内不被代谢,仅有少量药物在肠道内通过细菌水解成为无活性药物。本品系通过肾(肾小球滤过和肾小管分泌)和非肾(主要经胆汁)途径清除。注射给药1g,12小时尿中排出原形药量为给药量的49~68%,也有报告尿中24小时排出量高达90%者。肝功能正常者。10~20%的药物经胆汁排泄。少量药物也可经乳汁排出。血液透析 4小时可清除本品给药量的 30~50%。肌内注射前 1小时口服丙磺舒1g,可使血药峰浓度增高 30%,T1/2延长 30%。
适 应 症
  主要用于绿脓杆菌和各种敏感革兰阴性菌所致的败血症、呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染等。临床有效率和细菌清除率均约为 75%左右。本品也用于治疗肠球菌和类杆菌所致败血症、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦适用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染。
用法用量
  成人轻中度感染,如单纯性尿路感染或院外感染的肺炎,每日剂量为 4~8g,分4次肌注或静脉推注。败血症、院内感染的肺炎、腹腔感染、妇科感染的剂量为 6小时 3~4g。单纯性淋病单次肌内注射2g即可,注射前 30分钟服丙磺舒 1g。
术后感染的预防:在经腹子宫切除病人术前 0.5~1小时静脉给药 2g,术后 2g,6小时后再予以 2g。经阴道切除子宫时,术前 0.5~1小时静脉给药 2g,第一次给药后 6小时和 12小时分别给药 2g。进行剖腹产病人在胎儿脐带夹住后即予产妇静脉注射本品 2g,第一次剂量后,4和 8小时再分别静脉给药 2g。进行腹腔内手术时、于术前 0.5~1小时间静脉给药 2g,手术期间 2g,以后每 6小时再给 2g,至 24小时为止。
婴幼儿和 12岁以下儿童的剂量尚未正式确定,临床应用的每天剂量为按体重 100~200mg/kg。
[制剂与规格]按哌拉西林计。注射用哌拉西林钠(1)1g(2)2g
肌注或静滴,尿路感染,一日4g,分4次用;其他部位感染,静滴或静注,一日4-12g,分3-4次用.严重感染一日可用16-24g.
不良反应
  参阅青霉素钠。本品临床副作用少。约 3%的病人出现皮疹、皮肤瘙痒等,少数病人发生药物热。3%的病人出现腹泻,偶有恶心、呕吐,伪膜性肠炎罕见。个别病人可出现胆汁淤积性黄疸。大剂量哌拉西林的应用,尤其在尿毒症病人,可出现青霉素脑病,但极少见。本品对血象多无影响,个别病人可有血清转氨酶以及血尿素氮和肌酐升高,但也有病例在用药前肝、肾功能异常,于用药过程中转为正常者。
可能引起过敏反应:皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,呼吸困难,心悸,胸闷,腹痛及过敏性休克.个别病人可有氨基转移酶、血尿素氮升高。其它参见青霉素G.
禁忌症
  (1)交*过敏反应:病人对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏,对本品也可过敏,病人对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏,故有青霉素过敏史者应慎用或避免使用本品。
(2)少量哌拉西林可自母乳中排泄,可使婴儿致敏、出现腹泻、念珠菌感染和皮疹,哺乳期妇女要权衡利弊。
(3)病人有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用;肾功能减退病人应用时应适当减量。
药物相互作用
  哌拉西林与氨基糖苷类(丁胺卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素)联合可对绿脓杆菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌科细菌和葡萄球菌的敏感菌株发生协同作用。本品与庆大霉素联合对粪链球菌无协同作用。本品和某些头孢菌素联合也可对大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。哌拉西林与头霉甲氧噻吩联用则对绿脓杆菌、沙雷菌、变形杆菌和肠杆菌出现拮抗作用。
哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林(azlocillin)、美洛西林(mezlocillin)、替卡西林(ticarcillin)一样,与能产生低凝血酶原血症、血小板减少症、胃肠道溃疡或出血的药物合用时,将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。这些青霉素能抑制血小板的聚集,所以与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药合用时显然可使出血危险增加。前述青霉素与栓溶剂合用时可发生严重出血,因此不宜推荐。非甾体抗炎止痛药,尤其是阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑制剂或磺吡酮(sulfinpyrazone)与哌拉西林等青霉素合用时也将增加出血的危险性,因为这些药物的合用将发生血小板功能的累加抑制作用。此外,大剂量水杨酸可产生低凝血酶原血症、胃肠道溃疡和出血的可能,哌拉西林等青霉素的联合应用也必然使出血机会增多。
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牛黄上清丸

性    状
  本品为红褐色至黑褐色的大密丸;气芳香,味苦。
功能主治
  清热泻火,散风止痛。用于头痛眩晕,目赤耳鸣,咽喉肿痛,口舌生疮,牙龈肿痛,大便燥结。
用法用量
  口服:每次1丸,每日2次。
注意事项
  ⑴老年体弱、大便溏薄者忌用。⑵孕妇慎用。⑶急性咽炎、急性扁桃体炎、齿龈炎见上述症状者亦可服用。
剂    型
  丸剂(水蜜丸)
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